Post Cyle Therapy Sırasında Tamoksifen ile Aromasinin Kullanımının Gerekçeleri
Post Cyle Therapy
Sırasında Tamoksifen ile Aromasinin Kullanımının Gerekçeleri
Aromasin (Exemestane), kimsenin ne yapacağını gerçekten
bilmediği garip bileşiklerden biridir. Genel olarak duyduğumuz şey onu çok
ilginç kılıyor ... Tıpkı Arimidex (Anastrozol) ve Femera (Letrozole) gibi
üçüncü nesil Aromataz İnhibitörü (AI) 'dır. Bu iki ilacın her ikisi de,
androjenlerin östrojene dönüştürülmesini durdurmada çok etkili ve onlara sahip
olduğumuzdan, neden Aromasin ile uğraşıyorsunuz? Yaygın olarak kullanılan diğer
iki aromataz inhibitöründen daha zordur, çünkü yüksek miktarda talep
görmemektedir ve kullanımı kolay olan hiçbir avantaja asla sahip olamamıştır.
Ve demek istediğim ... karşı karşıya kalalım: Tuhaf geliyor. Aromasinin çok fazla
bir halkası yoktur ve eksemestan daha da kötüdür. Arimidex'in bir sürü serin
kısaltması vardır ("A-dex" veya sadece 'dex) ve hatta Letrozole çoğu
insana sadece "Letro" dır. Aromasin / exemestane için güzel lakap
nerde? De olduğu gibi? E-Stane? Sadece işe yaramaz. AI'ların siyah koyunları.
Aromatizasyonu durdurmak için en etkili AI olan Letrozole sahip olduğumuzda
neden buna ihtiyacımız var (vücudun testosteronu estrojene dönüştürme süreci)?
Letro, östrojen düzeylerini% 98 veya daha fazla azaltabilir; Klinik olarak, 100
mcg gibi düşük bir dozun maksimumaromataz inhibisyonu sağladığı gösterilmiştir
(2)!
Öyleyse neden başka AI'ya ihtiyacımız var? Her şeyden önce,
sağlıklı bağışıklık sistemi (3) yanı sıra sağlıklı bir bağışıklık sistemi (4)
için östrojen gereklidir. Öyleyse vücudunuzdaki östrojenin% 98'inden çok uzun
süre kurtulmak fikirlerin en iyisi olmayabilir. Bu, vücut geliştirme
yarışmasına giden aşırı bir yağ yakma veya jinekomasti'ye özellikle yatkın
olduğunuzda faydalı olabilir, ancak eklem ve bağışıklık sisteminizden ödün
vermeksizin uzunca bir süre güvenle kullanılamaz.
Bu, bize Letrozol kadar güçlü olmayan Arimidex'i bırakıyor
ancak günde 5 mg'da vücudunuzdaki östrojenin yaklaşık yarısından (% 50)
kurtulacaksınız. Sorun çözüldü değil mi? Tipik kürlerinizde Arimidex kullanın ve jinekomasti'ye çok
eğiliyorsanız veya bir yarışma için hazırlanıyorsanız, Letrozol kullanın.
Peki Postcycle
Therapy (PCT) ne olacak?
Bu noktada, çoğu insanın post-cycle terapisi (PCT) için
Clomid yerine Nolvadex (Tamoksifen Sitrat) kullanımı üzerinde olduklarını düşünüyorum,
çünkü her ikisi de reseptör alanında estrojen rekabet ederler, hem serum test
seviyelerini artırır hem de her iki ilaç da değişebilir Kan lipit profilleri
olumlu (6). Fakat Tamoksifen'in 20mgs'si testosteron yükselmesi için 150mgs'lik
klomideyle eşit olduğundan FSH ve LH, ancak Tamoksifen LH yanıtını LHRH'ye
azaltmıyor (6). Bence çoğu insan Nolvadex'in PCT'ye olan üstünlüğünü kabul
ediyor.
Nolvadex ile Aromasin
Östrojen düzeylerini düşürmek testosterondaki bir artış ile
pozitif bir korelasyona sahip olduğu için PCT sırasında bir AI ile birlikte
Nolvadex kullanmayı her zaman tercih ettim (7), bu yüzden aklımda testosteronu
arttırmak birçok mekanizma ile yararlıdır Bir döngüden sonra endojen testosteron
düzeylerinizi iyileştirmeye çalışırken mümkündür. AI hangi AI'yi kullanıyor?
Letro mu A-dex mi? Neden, döngü sırasında kullandığımız hangisini kullanmaya
devam etmiyoruz ve bazı Nolvadex'i eklemiyoruz? Ne yazık ki Nolvadex hem
Letrozol hem de Arimidex'in kan plazma düzeylerini önemli ölçüde azaltacaktır
(8). Dolayısıyla bunlardan birini PCT'de Nolvadex ile kullanmayı seçersek,
Nolvadex'in etkinliğini azaltacağı için biraz para atıyoruz. Elbette, bu,
Aromasin'in günde 20-25mgs'de içeri girdiği yerdir.
Bu dozda Aromasin, testosteron seviyenizi yaklaşık% 60
oranında yükseltir ve aynı zamanda cinsel hormon bağlayıcı globulini (SHBG)
seviyelerini yaklaşık% 20 oranında düşürerek testesteron oranına bağlı
kalmanıza yardımcı olur (12) ... SHBG bu kötü Testosteron'a bağlanan enzim ve
yapım kasları için kullanışsız hale getiren enzimdir. PCT için Nolvadex ile
birlikte kullanmaya ne dersiniz?
Tip-I ve Tip-II
Aromataz İnhibitörleri Arasındaki Fark
Letro ve A-dex'in etkinliğinin azaldığı durumlarda
Aromasin'in Nolvadex ile birlikte kullanışlı olmasının nedenini anlamak için
önce bir Tip-I ve Tip-II Aromataz İnhibitörü arasındaki farkları anlamamız
gerekir. Tip I inhibitörleri (Aromasin gibi) aslında steroidal bileşikler iken
Tip II inhibitörler (Letro ve A-dex gibi) steroid olmayan ilaçlardır.
Dolayısıyla, Tip-I AI'lar ile androjenik yan etkiler çok olasıdır ve muhtemelen
kadınlar tarafından engellenmelidir. Tabii ki, iki AI tipi arasında bazı
benzerlikler var ... hem tip I hem de tip II AIler, normal substratları (esas
olarak androjenler) taklit ederek, aromataz enzimindeki bağlama sitesine erişim
için alt tabaka ile rekabet etmelerini sağlar. Bu bağdan sonra, bir sonraki
adım, iki AI türü için çok farklı şeylerdir. Bir I türü AI durumunda, rekabetçi
olmayan inhibitör bağlanır ve enzim bir dizi hidroksilasyon başlatır; Bu
hidroksilasyon, inhibitör ve enzim proteini arasında kırılmaz bir kovalent bağ
oluşturur. Şimdi, enzim aktivitesi kalıcı olarak engellenmiş; Tüm eklenmemiş
inhibitör kaldırılmış olsa bile. Aromataz enzim aktivitesi ancak yeni enzim
sentezi ile eski haline getirilebilir. Öte yandan, tip II AI'lar olarak
adlandırılan rekabetçi inhibitörler, aktif enzim bölgesine reversible olarak
bağlanır ve iki şeyden biri olabilir:
1.) enzim aktivitesi tetiklenmemiştir veya
2.) enzim bir şekilde tesirsiz olarak tetiklenir.
Tip II inhibitörü, artık bağlanma yerinden ayrışabilir ve
sonuç olarak, siteye bağlanmak için inhibitör ve substrat arasında yenilenmiş
rekabete izin verir. Bu, rekabetçi aromataz inhibitörlerinin etkililiğinin, hem
inhibitör hem de substratın nispi konsantrasyonlarına ve afinitelerine bağlı
olduğu anlamına gelir; oysa rekabet gücüne sahip olmayan inhibitörler için bu
değildir. Aromasin, tip I inhibitörüdür, yani, işi bittikten ve aromataz
enzimini deaktive ettiğinde, artık buna ihtiyacımız yok demektir. Etkilerini
sürdürmek için Letrozole ve Arimidex'in gerçekten var olmaları gerekiyor.
Nolvadex'in Aromasin'in farmakokinetiğini değiştirmediği muhtemelen budur (11).
Sonuç
Aromasin kitabını kapamadan önce, gerekirse östrojenin
azaltılması için siklusunuz sırasında non-steroid AI'lardan birini
kullanabileceğinizi (ve de yapmalısınız) belirtmekte fayda var. PCT'ye hazır
olduğunuzda, Aromasin'e geçiş yapabilir ve hala bir AI'nın tüm etkilerini
yaşayabilirsiniz çünkü steroid ve non-steroidal AIs arasında çapraz geçiş
toleransları yoktur (9). Aromasin, östrojen (10) 'u baskı altına almada
yaklaşık% 65 oranında etkili olduğu için kesinlikle güçlü bir ajan, özellikle
de Nolvadex'in eşzamanlı kullanımı nedeniyle azaltılmış etkililik
yaşamadığınızı veya diğer AI'ları kullanarak geliştirilen her türlü toleransa
göre Çevrim (9). Aromasinin non-steroid ajanlarla görülemeyen kemik mineral
metabolizması üzerinde faydalı bir etkiye sahip olduğunu düşündüren ve
steroidal olmayan Letro'da bulunmayan lipit metabolizması üzerinde olumlu
etkileri olabileceğini düşündüren iyi miktarda klinik öncesi veriler de
mevcuttur. Ve A-dex (9).
0 comments:
Post a Comment